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Meccanismo di azione Emergenza pillole contraccettive non sono efficaci se una donna è già incinta. Plan B è creduto di agire come contraccettivo di emergenza principalmente bloccando l'ovulazione e la fecondazione (alterando trasporto delle tube di spermatozoi e / o ovuli). Inoltre, si può inibire l'impianto (alterando l'endometrio). Non è efficace quando il processo di impianto è già iniziato. farmacocinetica Assorbimento è stata condotta alcuna indagine specifica della biodisponibilità assoluta di Plan B negli esseri umani. Tuttavia, la letteratura indica che levonorgestrel viene rapidamente e completamente assorbito dopo somministrazione orale (biodisponibilità circa 100%) e non è soggetto a metabolismo di primo passaggio. Dopo una singola dose di Plan B (0,75 mg) somministrato a 16 donne in condizioni di digiuno, le concentrazioni massime sieriche di levonorgestrel erano 14,1 + 7,7 ng / mL (media + SD) con una media di 1,6 + 0,7 ore. Tabella 2: valori dei parametri farmacocinetici seguito ad una singola dose Amministrazione di Plan B (Levonorgestrel) compresse 0,75 mg di sani femminili volontari a digiuno Condizioni Cmax = massima concentrazione Tmax = momento di massima concentrazione CL = spazio V d = volume di distribuzione t & frac12; = Emivita di eliminazione inf AUC = area sotto la curva concentrazione di farmaco da tempo 0 a infinito Effetti del cibo: L'effetto del cibo sulla velocità e l'entità dell'assorbimento levonorgestrel dopo singola somministrazione orale di Plan B non è stata valutata. Distribuzione Il volume apparente di distribuzione di levonorgestrel è segnalato per essere di circa 1,8 l / kg. È circa 97,5 a 99% legata alle proteine, principalmente ormone sessuale globulina legante (SHBG) e, in misura minore, l'albumina sierica. Metabolismo Dopo l'assorbimento, levonorgestrel è coniugato al 17 & beta; posizione OH per formare coniugati solfati e, in misura minore, coniugati glucuronidi nel plasma. Significative quantità di coniugata e non coniugata 3 & alpha ;, 5 & beta; hydroxylevonorgestrel; - tetrahydrolevonorgestrel sono presenti anche nel plasma, insieme a molto piccole quantità di 3 & alpha ;, 5 & alfa; - tetrahydrolevonorgestrel e 16 e beta. Levonorgestrel e la sua fase I metaboliti sono escreti principalmente come coniugati glucuronidi. i tassi di clearance metabolica potrebbero differire tra gli individui da diversi volte, e questo può spiegare in parte per l'ampia variazione osservata nelle concentrazioni levonorgestrel tra gli utenti. Escrezione Circa il 45% di levonorgestrel e dei suoi metaboliti sono escreti nelle urine e circa il 32% è escreto con le feci, soprattutto come coniugati glucuronidi. Popolazioni specifiche Pediatric: Questo prodotto non è destinato all'uso nella popolazione pediatrica (pre-menarca), e dati di farmacocinetica non sono disponibili per questa popolazione. Geriatric: Il prodotto non è indicato per l'uso in donne in postmenopausa e dati farmacocinetici non sono disponibili per questa popolazione. Race: studi formali hanno valutato l'effetto della razza sulla farmacocinetica di Piano B. Tuttavia, studi clinici ha evidenziato un tasso di gravidanza più elevato nelle donne cinesi sia con il piano B e il regime Yuzpe (un'altra forma di contraccezione di emergenza). La ragione di questo apparente aumento del tasso di gravidanza con i contraccettivi di emergenza nelle donne cinesi è sconosciuta [vedere uso in popolazioni specifiche]. Insufficienza epatica: studi formali sono stati condotti per valutare l'effetto della malattia epatica sulla disposizione del Piano B. Insufficienza renale: studi formali sono stati condotti per valutare l'effetto della malattia renale sulla disposizione del Piano B. Interazioni farmacologiche Non ci sono studi formali di interazione farmaco-farmaco sono state condotte con il Piano B [vedere Interazioni farmacologiche]. Studi clinici Un doppio cieco, randomizzato, multinazionale studio clinico controllato in 1.955 donne valutabili (media 27 anni) ha confrontato l'efficacia e la sicurezza di Plan B (uno 0,75 mg di levonorgestrel assunto entro 72 ore di rapporti non protetti, e una compressa 12 ore più tardi ) al regime Yuzpe (due compresse contenenti ciascuna 0,25 mg di levonorgestrel e 0,05 mg etinilestradiolo, assunto entro 72 ore di rapporto, e due tavolette supplementari presi 12 ore più tardi). Dopo un solo atto di un rapporto che si verificano in qualsiasi momento durante il ciclo mestruale, il tasso di gravidanza previsto dell'8% (senza l'uso di contraccettivi) è stato ridotto a circa l'1% con il piano B. contraccettivi di emergenza non sono efficaci come la contraccezione ormonale di routine poiché il loro tasso di fallimento, mentre la bassa sulla base di un singolo uso, sarebbe accumularsi nel tempo con l'uso ripetuto [vedere INDICAZIONI E USO]. Al momento delle mestruazioni attese, circa il 74% delle donne che utilizzano Plan B ha avuto sanguinamento vaginale simili ai loro mestruazioni normali, il 14% sanguinato più del solito, e il 12% dissanguato meno del solito. La maggior parte delle donne (87%) hanno avuto il loro prossimo periodo mestruale al momento previsto o entro + 7 giorni, mentre il 13% ha avuto un ritardo di più di 7 giorni al di là dell'attesa comparsa delle mestruazioni. Ultima rivista RxList: 2016/09/22 La monografia è stata modificata per includere il nome generico e brand in molti casi. Meccanismo di azione Emergenza pillole contraccettive non sono efficaci se una donna è già incinta. Plan B è creduto di agire come contraccettivo di emergenza principalmente bloccando l'ovulazione e la fecondazione (alterando trasporto delle tube di spermatozoi e / o ovuli). Inoltre, si può inibire l'impianto (alterando l'endometrio). Non è efficace quando il processo di impianto è già iniziato. farmacocinetica Assorbimento è stata condotta alcuna indagine specifica della biodisponibilità assoluta di Plan B negli esseri umani. Tuttavia, la letteratura indica che levonorgestrel viene rapidamente e completamente assorbito dopo somministrazione orale (biodisponibilità circa 100%) e non è soggetto a metabolismo di primo passaggio. Dopo una singola dose di Plan B (0,75 mg) somministrato a 16 donne in condizioni di digiuno, le concentrazioni massime sieriche di levonorgestrel erano 14,1 + 7,7 ng / mL (media + SD) con una media di 1,6 + 0,7 ore. Tabella 2: valori dei parametri farmacocinetici seguito ad una singola dose Amministrazione di Plan B (Levonorgestrel) compresse 0,75 mg di sani femminili volontari a digiuno Condizioni Cmax = massima concentrazione Tmax = momento di massima concentrazione CL = spazio V d = volume di distribuzione t & frac12; = Emivita di eliminazione inf AUC = area sotto la curva concentrazione di farmaco da tempo 0 a infinito Effetti del cibo: L'effetto del cibo sulla velocità e l'entità dell'assorbimento levonorgestrel dopo singola somministrazione orale di Plan B non è stata valutata. Distribuzione Il volume apparente di distribuzione di levonorgestrel è segnalato per essere di circa 1,8 l / kg. È circa 97,5 a 99% legata alle proteine, principalmente ormone sessuale globulina legante (SHBG) e, in misura minore, l'albumina sierica. Metabolismo Dopo l'assorbimento, levonorgestrel è coniugato al 17 & beta; posizione OH per formare coniugati solfati e, in misura minore, coniugati glucuronidi nel plasma. Significative quantità di coniugata e non coniugata 3 & alpha ;, 5 & beta; hydroxylevonorgestrel; - tetrahydrolevonorgestrel sono presenti anche nel plasma, insieme a molto piccole quantità di 3 & alpha ;, 5 & alfa; - tetrahydrolevonorgestrel e 16 e beta. Levonorgestrel e la sua fase I metaboliti sono escreti principalmente come coniugati glucuronidi. i tassi di clearance metabolica potrebbero differire tra gli individui da diversi volte, e questo può spiegare in parte per l'ampia variazione osservata nelle concentrazioni levonorgestrel tra gli utenti. Escrezione Circa il 45% di levonorgestrel e dei suoi metaboliti sono escreti nelle urine e circa il 32% è escreto con le feci, soprattutto come coniugati glucuronidi. Popolazioni specifiche Pediatric: Questo prodotto non è destinato all'uso nella popolazione pediatrica (pre-menarca), e dati di farmacocinetica non sono disponibili per questa popolazione. Geriatric: Il prodotto non è indicato per l'uso in donne in postmenopausa e dati farmacocinetici non sono disponibili per questa popolazione. Race: studi formali hanno valutato l'effetto della razza sulla farmacocinetica di Piano B. Tuttavia, studi clinici ha evidenziato un tasso di gravidanza più elevato nelle donne cinesi sia con il piano B e il regime Yuzpe (un'altra forma di contraccezione di emergenza). La ragione di questo apparente aumento del tasso di gravidanza con i contraccettivi di emergenza nelle donne cinesi è sconosciuta [vedere uso in popolazioni specifiche]. Insufficienza epatica: studi formali sono stati condotti per valutare l'effetto della malattia epatica sulla disposizione del Piano B. Insufficienza renale: studi formali sono stati condotti per valutare l'effetto della malattia renale sulla disposizione del Piano B. Interazioni farmacologiche Non ci sono studi formali di interazione farmaco-farmaco sono state condotte con il Piano B [vedere Interazioni farmacologiche]. Studi clinici Un doppio cieco, randomizzato, multinazionale studio clinico controllato in 1.955 donne valutabili (media 27 anni) ha confrontato l'efficacia e la sicurezza di Plan B (uno 0,75 mg di levonorgestrel assunto entro 72 ore di rapporti non protetti, e una compressa 12 ore più tardi ) al regime Yuzpe (due compresse contenenti ciascuna 0,25 mg di levonorgestrel e 0,05 mg etinilestradiolo, assunto entro 72 ore di rapporto, e due tavolette supplementari presi 12 ore più tardi). Dopo un solo atto di un rapporto che si verificano in qualsiasi momento durante il ciclo mestruale, il tasso di gravidanza previsto dell'8% (senza l'uso di contraccettivi) è stato ridotto a circa l'1% con il piano B. contraccettivi di emergenza non sono efficaci come la contraccezione ormonale di routine poiché il loro tasso di fallimento, mentre la bassa sulla base di un singolo uso, sarebbe accumularsi nel tempo con l'uso ripetuto [vedere INDICAZIONI E USO]. Al momento delle mestruazioni attese, circa il 74% delle donne che utilizzano Plan B ha avuto sanguinamento vaginale simili ai loro mestruazioni normali, il 14% sanguinato più del solito, e il 12% dissanguato meno del solito. La maggior parte delle donne (87%) hanno avuto il loro prossimo periodo mestruale al momento previsto o entro + 7 giorni, mentre il 13% ha avuto un ritardo di più di 7 giorni al di là dell'attesa comparsa delle mestruazioni. Ultima rivista RxList: 2016/09/22 La monografia è stata modificata per includere il nome generico e brand in molti casi. Meccanismo di azione Emergenza pillole contraccettive non sono efficaci se una donna è già incinta. Plan B è creduto di agire come contraccettivo di emergenza principalmente bloccando l'ovulazione e la fecondazione (alterando trasporto delle tube di spermatozoi e / o ovuli). Inoltre, si può inibire l'impianto (alterando l'endometrio). Non è efficace quando il processo di impianto è già iniziato. farmacocinetica Assorbimento è stata condotta alcuna indagine specifica della biodisponibilità assoluta di Plan B negli esseri umani. Tuttavia, la letteratura indica che levonorgestrel viene rapidamente e completamente assorbito dopo somministrazione orale (biodisponibilità circa 100%) e non è soggetto a metabolismo di primo passaggio. Dopo una singola dose di Plan B (0,75 mg) somministrato a 16 donne in condizioni di digiuno, le concentrazioni massime sieriche di levonorgestrel erano 14,1 + 7,7 ng / mL (media + SD) con una media di 1,6 + 0,7 ore. Tabella 2: valori dei parametri farmacocinetici seguito ad una singola dose Amministrazione di Plan B (Levonorgestrel) compresse 0,75 mg di sani femminili volontari a digiuno Condizioni Cmax = massima concentrazione Tmax = momento di massima concentrazione CL = spazio V d = volume di distribuzione t & frac12; = Emivita di eliminazione inf AUC = area sotto la curva concentrazione di farmaco da tempo 0 a infinito Effetti del cibo: L'effetto del cibo sulla velocità e l'entità dell'assorbimento levonorgestrel dopo singola somministrazione orale di Plan B non è stata valutata. Distribuzione Il volume apparente di distribuzione di levonorgestrel è segnalato per essere di circa 1,8 l / kg. È circa 97,5 a 99% legata alle proteine, principalmente ormone sessuale globulina legante (SHBG) e, in misura minore, l'albumina sierica. Metabolismo Dopo l'assorbimento, levonorgestrel è coniugato al 17 & beta; posizione OH per formare coniugati solfati e, in misura minore, coniugati glucuronidi nel plasma. Significative quantità di coniugata e non coniugata 3 & alpha ;, 5 & beta; hydroxylevonorgestrel; - tetrahydrolevonorgestrel sono presenti anche nel plasma, insieme a molto piccole quantità di 3 & alpha ;, 5 & alfa; - tetrahydrolevonorgestrel e 16 e beta. Levonorgestrel e la sua fase I metaboliti sono escreti principalmente come coniugati glucuronidi. i tassi di clearance metabolica potrebbero differire tra gli individui da diversi volte, e questo può spiegare in parte per l'ampia variazione osservata nelle concentrazioni levonorgestrel tra gli utenti. Escrezione Circa il 45% di levonorgestrel e dei suoi metaboliti sono escreti nelle urine e circa il 32% è escreto con le feci, soprattutto come coniugati glucuronidi. Popolazioni specifiche Pediatric: Questo prodotto non è destinato all'uso nella popolazione pediatrica (pre-menarca), e dati di farmacocinetica non sono disponibili per questa popolazione. Geriatric: Il prodotto non è indicato per l'uso in donne in postmenopausa e dati farmacocinetici non sono disponibili per questa popolazione. Race: studi formali hanno valutato l'effetto della razza sulla farmacocinetica di Piano B. Tuttavia, studi clinici ha evidenziato un tasso di gravidanza più elevato nelle donne cinesi sia con il piano B e il regime Yuzpe (un'altra forma di contraccezione di emergenza). La ragione di questo apparente aumento del tasso di gravidanza con i contraccettivi di emergenza nelle donne cinesi è sconosciuta [vedere uso in popolazioni specifiche]. Insufficienza epatica: studi formali sono stati condotti per valutare l'effetto della malattia epatica sulla disposizione del Piano B. Insufficienza renale: studi formali sono stati condotti per valutare l'effetto della malattia renale sulla disposizione del Piano B. Interazioni farmacologiche Non ci sono studi formali di interazione farmaco-farmaco sono state condotte con il Piano B [vedere Interazioni farmacologiche]. Studi clinici Un doppio cieco, randomizzato, multinazionale studio clinico controllato in 1.955 donne valutabili (media 27 anni) ha confrontato l'efficacia e la sicurezza di Plan B (uno 0,75 mg di levonorgestrel assunto entro 72 ore di rapporti non protetti, e una compressa 12 ore più tardi ) al regime Yuzpe (due compresse contenenti ciascuna 0,25 mg di levonorgestrel e 0,05 mg etinilestradiolo, assunto entro 72 ore di rapporto, e due tavolette supplementari presi 12 ore più tardi). Dopo un solo atto di un rapporto che si verificano in qualsiasi momento durante il ciclo mestruale, il tasso di gravidanza previsto dell'8% (senza l'uso di contraccettivi) è stato ridotto a circa l'1% con il piano B. contraccettivi di emergenza non sono efficaci come la contraccezione ormonale di routine poiché il loro tasso di fallimento, mentre la bassa sulla base di un singolo uso, sarebbe accumularsi nel tempo con l'uso ripetuto [vedere INDICAZIONI E USO]. Al momento delle mestruazioni attese, circa il 74% delle donne che utilizzano Plan B ha avuto sanguinamento vaginale simili ai loro mestruazioni normali, il 14% sanguinato più del solito, e il 12% dissanguato meno del solito. La maggior parte delle donne (87%) hanno avuto il loro prossimo periodo mestruale al momento previsto o entro + 7 giorni, mentre il 13% ha avuto un ritardo di più di 7 giorni al di là dell'attesa comparsa delle mestruazioni. Ultima rivista RxList: 2016/09/22 La monografia è stata modificata per includere il nome generico e brand in molti casi.
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